LEKI ROZKURCZAJĄCE MIĘŚNIE GŁADKIE OSKRZELI: 1. Leki β-adrenomimetyczne 2. Leki cholinolityczne 3. Metyloksantyny 4. Glikokortykosteroidy 5. Leki zapobiegające reakcji alergicznej i hamujące alergiczne zapalenie 6. Leki przeciwleukotrienowe 7. Przeciwciała monoklonalne Dalej
Jedna z definicji kategorii stosowania leków w okresie ciąży wg FDA brzmi: „badania na zwierzętach nie wykazały ryzyka dla płodu lub wykazały działania niepożądane, lecz nie potwierdzono tego u kobiet ciężarnych”. Podana definicja należy do kategorii:
Jeśli działanie leków A i B podanych łącznie jest większe niż suma efektów leku A i B, to mamy do czynienia ze zjawiskiem:
Synergizm hipperaddycyjny (potencjalizacja) – zachodzi wówczas, gdy działanie leków podanych razem jest większe niż suma działania poszczególnych składników. Tolerancja – zjawisko zmniejszenia efektu farmakologicznego w wyniku długotrwałego stosowania leku. Synergizm – zgodne, jednokierunkowe działanie leków polega na tym, że dwa (lub więcej) leki zastosowane jednocześnie wspiera się wzajemnie w działaniu farmakologicznym Synergizm addycyjny – występuje wówczas, gdy działanie 2 lub więcej leków podanych łącznie jest równe sumie działania poszczególnych składników Dalej
Zastosowanie gliko- oraz mineralokortykosteroidów w niewydolności kory nadnerczy to przykład leczenia:
Objawy dyspeptyczne, owrzodzenia przewodu pokarmowego, krwawienia z przewodu pokarmowego to działania niepożądane mogące wynikać ze stosowania: (2 zestawy odp do tego pytania )
Lekiem przeciwbakteryjnym zaburzającym syntezę białka wskutek łączenia się z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego jest:
Hiperkaliemia, kaszel, reakcje alergiczne, zaburzenia smaku to działania niepożądane mogące pojawić się po stosowaniu:
Osłabienie stopnia wchłaniania tetracyklin równolegle podanych ze środkiem zobojętniającym żołądkowy kwas solny jest przykładem interakcji w fazie:
Pod względem pojawienia się objawów niepożądanych cytostatyków uszkodzenie szpiku kostnego należy do objawów:
Do leków przeciwnowotworowych o działaniu swoistym dla cyklu komórkowego, ale nieswoistych dla określonej fazy cyklu, należą:
Zakażenia grzybicze jamy ustnej i zatok przynosowych, chrypka, kaszel, miejscowe działanie uszkadzające błonę śluzową, są to najczęstsze działania niepożądane:
Faza badań klinicznych, w której po raz pierwszy biorą udział pacjenci chorujący na określoną jednostkę chorobową, to:
Faza II – badania na pacjentach chorujących na określoną chorobę - Ocen aktywności i bezpieczeństwa stosowania leku z udziałem pacjentów - Ustalenie skutecznych dawek leczniczych, biorąc pod uwagę farmakokinetyczne i farmakodynamiczne właściwości leku - 3 ośrodki (10-30 osób) – łącznie 100-300 pacjentów - Badanie z grupą kontrolną – placebo lub lek standardowy Dalej
czynny metabolit to ambroksol BROMHEKSYNA - Działa mukolitycznie - zmniejsza zawartość mukopolisacharydów i albumin śluzie -Działa wykrztuśnie (zwiększa objętość łynnej wydzieliny) w mechanizmie odruchowym oraz bezpośrednim na gruczoły oskrzelowe -Pobudza wydzielanie surfaktantu -Droga podania: doustna, dożylna, inhalacje AMBROKSOL -Czynny metabolit bromheksyny – mechanizm działania podobny -Działa silnej od związku macierzystego -Zwiększa częstość ruchów rzęsek i przyśpiesza transport śluzowo-rzęskowy -Ułatwia odkrztuszanie, co sprzyja szybszemu oczyszczeniu dróg oddechowych z zalegającego śluzu Dalej
PROLEK – w osoczu i wątrobie ulega przemianie do aktywnej postaci np Inhibitory pompy protonowej to proleki. Są metabolizowane do aktywnych pochodnych. Dalej
Środki zwiększające objętość mas kałowych (masowe) - Niektóre pokarmy (otręby pszenne i żytnie, pieczywo razowe, kasze, niektóre warzywa) => wchłaniają się z przewodu pokarmowego, nie ulegają trawieniu, pęcznieją i zwiększają objętość mas kałowych w jelicie grubym => to pobudza ruchy perystaltyczne i wywołuje wypróżnianie - Nie mają działania ogólnego - Zaparcia u kobiet w ciąży i w okresie karmienia, - Niepożądane: wzdęcia, bóle brzucha - Mogą adsorbować witaminy i niektóre leki Dalej
Mechanizm fizykochemiczny – lek wykazuje działanie o charakterze fizykochemicznym; nie jest ono konsekwencją łączenia się z receptorem farmakologicznym zlokalizowanym w danej tkance np. środki neutralizujące kwas solny w żołądku (wodorotlenek glinu); solne leki przeczyszczające (siarczan magnezu). Dalej
Krytycznym okresem w rozwoju prenatalnym ze względu na wysoką wrażliwość na teratogenne działanie leków jest okres organogenezy, który przypada u człowieka na:
nadroparyna to heparyna drobnocząsteczkowa (4000-6500) - do profilaktyki i leczenia chorób zakrzepowo -zatorowych, jak i hemodializy - w lecznictwie zamkniętym Dalej
nowa generacja leków beta-adrenolitycznych stosowana w nadciśnieniu tętniczym charakteryzuje się dodatkowym działaniem rozszerzającym naczynia krwionośne
leki niekardioselektywne stosowane w nadciśnieniu tętniczym mają podobne powinowactwo do podtypu beta1 i beta2 receptora adrenergicznego
działanie sympatykomimetyczne wybranych leków beta-adrenolitycznych zapobiega nadmiernemu zmęczeniu bradykardii i zaburzeniom potencji
beta-adrenolityki wskazują korzystne działanie metaboliczne oraz zwiększają siłę skurczu kardiomiocytów
β-adrenolityki: największe zalety • skuteczność hipotensyjna • niska cena • zmniejszenie liczby zachorowań i zgonów z powodu sercowo-naczyniowych powikłań nadciśnienia tętniczego • działanie przeciwdławicowe • działanie kardioprotekcyjne Dalej
test mikrojądrowy - Test uszkodzeń chromosomowych w komórkach ssaczych, zarówno in vitro/in vivo test amesa - Test mutacji genowych w komórkach bakteryjnych, zatem tylko in vitro MLA – test chłoniaka mysiego – wykrywa najwięcej uszkodzeń. Ma najwyższą zdolność predykcyjną Dalej
ranitydyna - antagonista receptora H2 - lek ten należy do grupy konkurencyjnych, odwracalnych antagonistów receptora H2 - hamuje stymulowane przez histaminę wydzielanie kwasu solnego - bardzo silnie hamuje wydzielanie nocne, często podaje się antagonistów H2 w jednej dawce nocą Dalej
inaczej sympatykomimetyki: fenoterol - Środki pobudzające receptory β-adrenergiczne efedryna - Środki pobudzające receptory α- i β-adrenergiczne dopamina - Naturalne endogenne aminy katecholowe hioscyna - cholinolityk Dalej
kinazy - receptory związane z enzymami Pośredniczą w działaniu: • Niektórych hormonów (insulina, leptyna) • Czynników wzrostu (EGF, FGF) • Cytokin Dalej
Wskaż lek działający wykrztuśnie poprzez drażnienie błony śluzowej żołądka oraz poprzez bezpośrednie pobudzenie gruczołów oskrzelowych do zwiększonego wydzielania płynnego śluzu:
